QPatch/Qube 384を用いた10報の論文が2021年第1四半期に発表されました。
2021年は、QPatchおよびQube 384による10報の論文が発表され、幸先の良いスタートを切りました。
当然のことながら、イオンチャネル業界は、Covid-19の研究に注目しています。今期の3つの論文(UCB, B’SYS GmbH, Charles River Laboratories, Eli Lilly and Company, Certara, University of Oxfordの共同研究, エーザイ, 東京大学の共同研究, NovartisとAnaBios Corporationの共同研究)は、Covid-19の再利用薬として提案された抗マラリア薬であるクロロキンとヒドロキシクロロキンの心臓イオンチャネルの安全性を研究したものです。
さらに7つの論文は、製薬会社(Novartis、Orion Pharma、Gedeon Richter、ツムラ)と学術研究機関(University of Queensland、Flinders University、SAHMRI、University of Pittsburgh、九州歯科大学、University of Dundee、Infectious Disease Research Institute, Seattle)で均等に分けられています。痛み、過敏性腸症候群、結核、認知機能の向上、安全性の薬理評価など、イオンチャネル科学のありとあらゆる領域を網羅しています。
今期の出版論文から2つのハイライトをご紹介します。
Cardoso et al. & Hasan et al. – 今非常にホットなクイーンズランド大学の印刷機からは、1つではなく2つの論文が出版されました。Cardoso et al.では、慢性内臓痛におけるタランチュラ毒素のイオンチャネルに対する活性について述べています。2つ目のHasan et al.では、CaV2.2およびNaV1.7イオンチャネル発現のための一過性トランスフェクション法を比較し、QPatchを用いてチャネルの生物物理学的および薬理学的性質を定義しています。この優れた論文は、今度開催されるバーチャルSophionユーザーミーティング(5月6日)で、Mahadhi Hasan博士とFernanda Cardoso博士によって発表されます。ミーティングの詳細についてはこちらをご覧ください。
それでは今期のリーディングリストをお楽しみください。なお、QPatchおよびQube 384による出版物は、sophion.comのPublication libraryからいつでも見つけることができます。
Markert et al., 2021 “Discovery of LYS006, a Potent and Highly Selective Inhibitor of Leukotriene A 4 Hydrolase. Journal of Medicinal Chemistry, 64(4), 1889–1903.
Delaunois et al., 2021 Applying the CiPA Approach to Evaluate Cardiac Proarrhythmia Risk of some Antimalarials Used Off-label in the First Wave of COVID-19. European Journal of Medicinal Chemistry.
Okada et al., 2021 “Chloroquine and hydroxychloroquine provoke arrhythmias at concentrations higher than those clinically used to treat COVID-19. A simulation study”. Clinical and Translational Science.
Hasan et al., 2021 “Transfection methods for high-throughput cellular assays of voltage-gated calcium and sodium channels involved in pain”. PLOS ONE, 16(3), e0243645.
Jordaan et al., 2021 “Cardiotoxic Potential of Hydroxychloroquine, Chloroquine and Azithromycin in Adult Human Primary Cardiomyocytes”. Toxicological Sciences.
Ray et al., 2021 “Spirocycle MmpL3 Inhibitors with Improved hERG and Cytotoxicity Profiles as Inhibitors of Mycobacterium tuberculosis Growth”. ACS Omega.
Borgini et al., 2021 “Chemical modulation of Kv7 potassium channels”. RSC Medicinal Chemistry.
Ledneczki et al., 2021 “Discovery of novel positive allosteric modulators of the α7 nicotinic acetylcholine receptor: Scaffold hopping approach”. European Journal of Medicinal Chemistry, 214, 113189.
Miyamura et al., 2021 “Isoliquiritigenin, an active ingredient of Glycyrrhiza, elicits antinociceptive effects via inhibition of Nav channels”. Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology.
Cardoso et al., 2021 “A spider-venom peptide with multitarget activity on sodium and calcium channels alleviate chronic visceral pain in a model of irritable bowel syndrome”. Pain, 162(2), 569–581.