QPatch Compactを用いた初の論文として、Harvard大学医学部のBruce Bean教授の研究室から、VX-150とVX-548がNav1.8イオンチャネルをターゲットとした、疼痛緩和の可能性を示すことが発表されました。

 
QPatch Compactを使用した世界初の論文は、2つの新しい鎮痛化合物、VX-150とVX-548によるNav1.8イオンチャネルの阻害の研究に焦点を当てています。Nav1.8チャネルは、痛みを感知する神経細胞の主要なターゲットであり、痛みに関連した治療にとって極めて重要です。Harvard大学医学部のBruce Bean教授の研究室によって行われたこの研究では、QPatch Compact半自動パッチクランプシステムを使用して電圧クランプ記録を実行し、Nav1.8ナトリウム電流に対するこれらの化合物の影響を分析しました。
 
VX-150とVX-548は、Nav1.8チャネルに対して高い選択性を示す阻害剤であり、VX-548はVX-150よりも高い効力(IC50 0.27nM)を示します。この研究では、著者らが「逆使用依存性」と名付けた、脱分極を繰り返すと阻害が軽減されるという独特な性質が明らかになりました。この挙動は、選択性を維持し副作用を最小限に抑えながら、これらの薬剤が疼痛治療に有効である可能性を示しています。
 
この研究は、より高いスループットと高精度の実験を行うためにQPatch Compactのような自動化システムを使用することの重要性がますます高まっていることを強調しています。これにより、筆頭著者であるPatric Vaelli博士らは、効率的に薬物薬理試験を行い、その特性を明らかにすることができました。この研究は、Nav1.8チャネルをターゲットとした新しい非オピオイド性疼痛治療法の開発に向けた、もう一つの重要なステップとなります。