QPatchでランダウンのないCav1.2発現細胞
CaV1.2は、平滑筋、膵臓細胞、線維芽細胞、およびニューロンで広く発現しています。しかし、L型カルシウム電流に関与する心臓での発現が特に重要であることはよく知られており,これによってカルシウム誘発性カルシウム放出が引き起こされます。このチャネルは-30mVで脱分極し、心筋と平滑筋において活動電位の形状を決定する上で鍵となります。したがって、創薬における心臓安全性評価を行う際には主要なイオンチャネルとなることから、HESI/FDAが主導するCiPAの活動おいても主要な研究対象となっています。
QPatchでCaV1.2に対する化合物の作用について試験する際、多くの場合85%以上の成功率を達成することが可能ですが、一部のCav1.2アッセイではランダウンが大きくなり、高成功率の維持が困難になることがあります。今回Charles River Laboratoriesの新しいCaV1.2発現細胞を試験したところ、非常に良い結果が得られました。QPatchでこの新しい細胞株を使用ことで、1分あたり-1.2%±0.6%(n = 43)にランダウンを抑えられ、大変信頼性の高い薬理学的実験結果を得られます。
Qube 384およびQPatchにおけるCaV1.2アッセイの詳細については、こちらをご覧ください。
CaV1.2アッセイでランダウンの問題が発生している場合や、この細胞株に関する詳しい情報やデータが必要なときは、当社のアプリケーション担当者までお問い合わせください。