QPatchを用いたCiPA推奨のMilnes hERG動態アッセイ
これまでは忠実度が高いマニュアルパッチクランプのみが、薬物の作用と効力ならびに心臓安全性において重要な側面を持つ、hERGチャネルへの結合反応速度及び薬物トラッピングを確実に測定できる記録方法として使用されてきました。
私たちはメトリオンバイオサインスの協力のもと、非常に困難とされるMilnesの hERG心臓安全性試験をQpatchで実施しました。
Milnesの試験はより高度な不整脈予測のためにFDAが求めるCiPAの要件を満たし、そのデータはFDAによるマニュアルパッチクランプでのデータと非常に良好な相関性を示します。
- QPatchによる忠実度の高いhERGの反応速度データは、FDAでマニュアルパッチクランプにてMilnesプロトコルを用いて得られたデータと非常によく相関しています
- 長時間の脱分極試験パルスが繰返し与えられる間、hERG電流波形は安定して記録することができます
- 試験は薬物の結合およびトラッピングのいずれに関しても、hERG電流の振幅および減衰速度の変化を検出することができます
- 幅広い薬物トラッピング活性を示す臨床薬で薬理学的にバリデートされています