実験を思いついてからもののの数分で試験を開始することができます – 例えそのターゲットがあのランダウンで悪名高いCav1.2だったとしても、電流をいつまでも安定して記録することができます。このとても便利な細胞は NMI TT Pharmaservicesから入手可能です。薬理学的な評価も期待通りの結果が得られるうえに、保持電位に依存的した、state依存的に薬理作用が異なるような繊細な評価も行うことができます。詳細なレポートはここからご覧下さい。
CaV1.2は、平滑筋、膵臓細胞、線維芽細胞、およびニューロンで広く発現しています。しかし、L型カルシウム電流に関与する心臓での発現が特に重要であることはよく知られており，これによってカルシウム誘発性カルシウム放出が引き起こされます。このチャネルは-30mVで脱分極し、心筋と平滑筋において活動電位の形状を決定する上で鍵となります。したがって、創薬における心臓安全性評価を行う際には主要なイオンチャネルとなることから、HESI/FDAが主導するCiPAの活動おいても主要な研究対象となっています。
QPatchでCaV1.2に対する化合物の作用について試験する際、多くの場合85％以上の成功率を達成することが可能ですが、一部のCav1.2アッセイではランダウンが大きくなり、高成功率の維持が困難になることがあります。今回Charles River Laboratoriesの新しいCaV1.2発現細胞を試験したところ、非常に良い結果が得られました。QPatchでこの新しい細胞株を使用ことで、1分あたり-1.2％±0.6％（n = 43）にランダウンを抑えられ、大変信頼性の高い薬理学的実験結果を得られます。
Qube 384およびQPatchにおけるCaV1.2アッセイの詳細については、こちらをご覧ください。
CaV1.2アッセイでランダウンの問題が発生している場合や、この細胞株に関する詳しい情報やデータが必要なときは、当社のアプリケーション担当者までお問い合わせください。
Some ion channels have a tendency to exhibit reducing current level in the course of an experiment. A notable member of this class is the CaV1.2 channel, a very important ion channel expressed in nervous tissue, the heart and smooth muscle and thus a target for a range of therapeutics as well as a liability target for other groups of medications. Therefore it is important to be able to record reliably, stably and with a high success rate in the pursue of novel compounds with the desired profile on CaV1.2 modulation. Qube 384 provides a stable assay with the CaV1.2 channel generated by SB Drug Discovery with these characteristics:
For the full application report please see here.
Note that we have another Qube Application Report on Cav1.2 on another commercially available cell line underlining the robustness of the Qube platform. Find both of them here
For more information please contact info@sophion.com